Fluticasone propionate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Loại thuốc

Corticosteroid dùng tại chỗ

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem 0,05%;

Thuốc mỡ 0,005%;

Thuốc xịt mũi 0,05%;

Thuốc phun sương dùng để hít mỗi liều: 44 microgam, 110 microgam và 220 microgam ﬂuticason propionat;

Thuốc bột để hít liều cố định: 50 microgam/liều, 100 microgam/liều, 250 microgam/liều;

Thuốc bột để hít có salmeterol xinafoat: 100 microgam ﬂuticason và 50 microgam salmeterol xinafoat; 250 microgam ﬂuticason và 50 microgam salmeterol xinafoat; 500 ﬂuticason và 50 microgam salmeterol xinafoat mỗi lần hít.

Dược động học:

Hấp thu

Khi dùng tại chỗ các corticosteroid trên da bình thường còn nguyên vẹn, chỉ một lượng nhỏ thuốc tới được chân bì và sau đó vào hệ tuần hoàn chung. Tuy nhiên, sự hấp thu tăng lên đáng kể khi da bị mất lớp keratin, bị viêm hoặc/và bị các bệnh khác ở biểu bì (như vảy nến, eczema).

Thuốc được hấp thu nhiều hơn ở bìu, hố nách, mi mắt, mặt và da đầu và được hấp thu ít hơn ở cẳng tay, đầu gối, khuỷu tay, lòng bàn tay và gan bàn chân.

Phân bố

Sinh khả dụng tương đối của thuốc sau khi phun mũi trung bình là dưới 2%. Nếu được hít theo đường miệng thì thuốc vào máu qua phôi và sinh khả dụng của thuốc là 18%. Qua da, niêm mạc mũi và phổi, lượng thuốc được hấp thu sẽ phân bố vào cơ, gan, da, ruột, và thận. Thuốc liên kết với protein 99% trong huyết tương.

Chuyển hóa

Fluticasone propionate được đào thải khỏi quá trình chuyển hóa ở gan bởi cytochrome P450 3A4. Fluticasone propionate được thủy phân ở nhóm FIVE-S-fluoromethyl carbothioate, tạo thành chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng không thay đổi và dưới dạng chất chuyển hóa qua thận, một lượng nhỏ chất chuyển hóa (dưới 5%) được đào thải qua nước tiểu.

Dược lực học:

Fluticasone propionat là một corticosteroid tổng hợp có nguyên tử ﬂuor gắn vào khung steroid. Fluticasone propionat chủ yếu có tác dụng của glucocorticoid.

Cơ chế tác dụng của các corticosteroid dùng tại chỗ là sự phối hợp 3 tính chất quan trọng: Chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch. Tác dụng của thuốc một phần do liên kết với thụ thể steroid.

Các corticosteroid giảm viêm bằng cách làm ổn định màng lysosom của bạch cầu, ức chế tập trung đại thực bào trong các vùng bị viêm, giảm sự bám dính của bạch cầu với nội mô mao mạch, giảm tính thấm thành mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, đối kháng tác dụng của histamin và sự giải phóng kinin từ các cơ chất, giảm tăng sinh các nguyên bào sợi, giảm lắng đọng colagen và sau đó giảm tạo thành sẹo ở mô.

Các corticosteroid, đặc biệt là các corticosteroid có ﬂuor có tác dụng chống phân bào ở nguyên bào sợi da và biểu bì.

Điều trị hen: Viêm là một yếu tố quan trọng trong sinh bệnh học của hen, hiệu quả trong điều trị hen của glucocorticoid là do tác dụng chống viêm của thuốc. Fluticasone propionat có tác dụng tương đối nhanh và cải thiện được tình trạng hen trong vòng 24 giờ sau khi hít thuốc, mặc dù vẫn chưa đạt được tác dụng tối đa trong 1 - 2 tuần hoặc lâu hơn sau khi bắt đầu điều trị.

Điều trị viêm mũi dị ứng quanh năm hoặc theo mùa: Tác dụng của ﬂuticasone propionat trong điều trị viêm mũi dị ứng là do thuốc làm giảm giải phóng các chất trung gian gây viêm, các chất đó tạo ra các triệu chứng dị ứng như ngứa, hắt hơi, chảy nước mũi và phù.